Spécifications du Cilostazol
Nom du produit |
Cilostazol |
Numéro de registre CAS |
73963-72-1 |
Formule moléculaire |
C₂₀H₂₇N₅O₂ |
Poids moléculaire |
369,46 g/mol |
Pureté |
>98 % |
Aspect |
Poudre blanc cassé |
Emballage |
1kg-25kg |
Durée de conservation |
2 ans |
Fonctions |
Utilisé pour traiter l'athérosclérose, l'artérite de Takayasu, la thromboangéite oblitérante, l'occlusion artérielle chronique due au diabète, l'artérite de Takayasu, la thromboangéite oblitérante, l'occlusion artérielle chronique due au diabète. |
Cilostazol Description
Le cilostazol est un dérivé de la quinolinone développé pour la première fois comme agent antithrombotique, inhibant l'agrégation plaquettaire dépendante de l'ADP. Il régule la prolifération cellulaire, stimule le niveau d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et induit la protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique. Cette action est médiée par l'inhibition sélective et spécifique de la phosphodiestérase des nucléotides cycliques (IC50 = 200 nM). En raison de ses effets sur les plaquettes, le cilostazol est utile dans diverses pathologies, notamment les maladies artérielles périphériques, les accidents vasculaires cérébraux et les sténoses post-stent. Il est métabolisé en produits qui affectent également l'agrégation plaquettaire par les isoformes du cytochrome P450 (CYP) CYP3A4, CYP3A5 et CYP1B1.
Le cilostazol est un antiplaquettaire et un vasodilatateur. Il agit en empêchant les cellules sanguines appelées plaquettes de se coller les unes aux autres.
Applications du cilostazol
- Utilisé pour traiter les maladies artérielles chroniques et la claudication intermittente.
- Utilisé pour réduire la prolifération de la lignée cellulaire Madin-Darby (MDCK) par la régulation négative de c-Myc.
- Utilisé pour la prévention secondaire des accidents vasculaires cérébraux
Référence :
- Suri, A., et al : J. Clin. Pharmacol, 38, 144 (1998), Park, S.-W., et al : Am. J. Cardiol. 84, 511 (1999), Tsuchikane, E., et al : Circulation, 100, 21 (1999).
- Koga, Y., Kihara, Y., Okada, M., et al. 2(1H)-Quinolinone derivatives as novel anti-arteriostenotic agents showing anti-thrombotic and anti-hyperplastic activities. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 8(12), 1471-1476 (1998).
- Taniguchi K, Ohtani H, Ikemoto T, Miki A, Hori S, Sawada Y (octobre 2007) "Possible case of potentiation of the antiplatelet effect of cilostazol by grapefruit juice". Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics. 32 (5) : 457-9. doi:10.1111/j.1365-2710.2007.00844.x. PMID 17875111
- Au, T.B., Golledge, J., Walker, P.J., et al. Peripheral arterial disease - diagnosis and management in general practice. Aust.Fam.Physician 42(6), 397-400 (2013).